氟-18-氟氯碱是一种合成氨基酸，通过多个钠依赖性和钠依赖性通道转运，发现在PCa细胞中上调。

　　前列腺癌（PCa）是影响全球男性的最常见实体癌。血清前列腺特异性抗原（PSA）是目前PCa筛查最常用的生物标志物，也是初始治疗后疾病复发的可靠标志物。

　　骨转移瘤（BM）存在于疾病的晚期阶段。BM的成像不仅对于定位和表征很重要，而且对于评估其大小和数量以及在治疗期间和治疗后随访疾病也很重要。骨转移的形成是由骨髓中的癌症起始细胞触发的，并通过几种生长因子的释放来促进。虽然来自PCa的BM非常异质，但其中大多数被描述为“成骨细胞”，而纯“溶骨性”转移非常罕见。PSA水平以及其他参数可能决定BM的风险。

　　目前正在使用的分类报告根据患BM的风险将患者分为三类：低风险（PSA10ng/mL，临床T1-T2a期，格里森评分≤6），中等风险（PSA 10.1-20ng / mL，临床期T2b-T2c，格里森评分= 7）和高风险（PSA20ng / mL，临床T3a期或更高，或格里森评分≥8）。尽管PSA在临床实践中仍然是该疾病的唯一生物标志物，但它并不总是与疾病的严重程度相似，应与临床和诊断性影像学检查结果一起做评估。检测 BM 并不总是那么容易，因为有可能存在意想不到的部位和隐匿性转移。

　　在 PCa 患者中揭示 BM 的临床重要性在于确定患者的总生存期及其生活品质，因为 BM 可能会引起高发病率和死亡率。治疗BM有多种选择，例如化疗，免疫疗法，外照射放疗，骨修饰剂和最近的前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向治疗。另一种可能的治疗方法是放射引导下手术，用于隐匿性和/或局灶性复发性 PCA 患者。这种单一的隐匿性转移导致非常高水平的PSA已经使用锝-99m（99米Tc）标记的PSMA成像。PCa的诊断和分期主要依赖于影像学的形态学，使用计算机断层扫描（CT），磁共振成像（MRI）和正电子发射断层扫描/CT（PET / CT），使用氟-18-氟脱氧葡萄糖（18F-FDG）。

　　核医学中用于PCa中BM的放射性药物是：a）靶向病变的放射性药物，例如99米Tc-膦酸盐，18F-氟化钠（18F-NaF）和b）靶向癌细胞的那些，例如18F 或碳-11 （11C）-胆碱，18F-FDG 和18F 或镓-68 （68嘎）-PSMA。骨扫描99米Tc-膦酸盐大范围的使用在评估PCa患者的骨代谢。它是一种低成本、广泛可用的放射性药物，具有全身评估的优点。平面和单光子发射断层扫描（SPET）也能应用。全身扫描 （WBS） 的敏感性范围为 75%-95%，而特异性较低，范围为 60%-75%，原因是在良性疾病（关节炎、炎症等）中发现假阳性，这些疾病也增加了骨代谢。然而，当应用SPET和SPET/CT技术时，敏感性和特异性表现更好（分别为96%和94%）。当然，骨髓转移不能在WBS中检测到。PSA标志物用于预测BM的验前概率，在骨扫描的情况下，几项回顾性分析表明，PSA水平20ng/mL可以高概率排除WBS阳性，阴性预测值高（近99%）。

　　欧洲泌尿外科协会 （EAU） 指南指出，对于 PSA 水平 20ng/mL 且格里森评分为 ≤7 的患者，可以省略骨扫描。成像18F-NaF PET/CT 的特点是骨摄取高且快速，血清蛋白结合最少，血液清除速度快，靶标与背景比快，采集时间短（30 分钟）。高危 PCA 患者检测 BM 的敏感性和特异性几乎为 100%。提供的主要优势18F-NaF PET/CT 是更好的成像质量以及全身采集和融合技术。氟-18-胆碱和11C-胆碱PET / CT最近开始实践， 反映细胞膜代谢.胆碱是磷脂的重要组成部分，在胆碱激酶磷酸化后被困在细胞中。敏感性和特异性18据报道，用于检测 PCa 患者 BM 的 F-胆碱 PET/CT 分别为 79% 和 97%。然而，胆碱PET / CT的性能似乎取决于PSA的水平，在生化复发的情况下，在PSA水平75ng / mL的PCa患者中达到约3%，当PSA水平低时表现不佳。

　　氟-18-FDG是PET/CT中最常用的放射性示踪剂，但在PCa的分期和再造中价值不大。由于它的灵敏度低18F-FDG通过糖酵解途径的激活被困在癌细胞中，在BM的情况下是PCa细胞中葡萄糖代谢增加的指数，而不是骨病变本身。溶骨性病变比成骨细胞病变显示更多的代谢活性增加，并且使用18F-FDG可以更好地显示。因此建议仅对选定的 PCA 患者、肿瘤侵袭性最高且格里森评分高的患者进行 F-FDG PET/CT。氟-18-PSMA PET/CT 显然需要更敏感和特异性更强的药物。前列腺特异性单克隆抗体（PSMA）是一种叶酸水解酶细胞表面糖蛋白。它主要体现在身体的四个组织中，包括前列腺上皮，肾脏近端小管，小肠的空肠刷边界和神经系统的神经节。因此，在某些情况下可能在PCa以外的癌症中表达，也可以在良性过程中表达。它位于前列腺导管的细胞质和前列腺上皮的顶端侧。在恶性转化的情况下，PSMA从细胞质转移到前列腺管的管腔表面，从而与膜结合。它具有独特的三部分结构，外部部分，跨膜部分和内部细胞质部分。

　　前列腺特异性单克隆抗体也上调，因此在大多数PCa中过表达，但在正常前列腺组织中表达较弱。PSMA PET/CT 成像已被证明可以在低于传统成像的 PSA 水平下检测疾病复发部位。当细胞变得抗去势时，PSMA过表达甚至存在，这就是为什么它是PET成像最有利的靶标的原因。前列腺癌表达的PSMA是正常组织的100至1000倍，并且在高级别肿瘤中以及去势抵抗性增加中增加得更多。因此，PSMA是PCa诊断成像和放疗的绝佳靶标。出于诊断目的，PSMA配体（主要是小分子抑制剂）最常标记为68加或18F.这18F-PSMA-1007 （（（3S，10S，14S）-1-（4-羧基-4-（（S）-2-羧基-4-（2-18F-氟烟酰胺）丁酰胺）甲基苯基）-3-（萘-2-基甲基）-1，4，12-三氧杂-2，5，11，13-四氮杂十六烷-10，14，16-三羧酸））似乎更有利18F-PSMA配体候选化合物，因为它显示出高标记产量，更好的肿瘤摄取和非尿背景清除。相反，68Ga-PSMA通过尿路迅速排泄，导致膀胱中大量积聚，从而掩盖前列腺。与68加语18F具有许多优点，例如生产量较大，半衰期更长，物理空间分辨率更高。半衰期短68Ga相对于18F（68 分钟与 110 分钟）制作68Ga-PSMA不方便运输时间更长，因此几乎一定要使用当地的镓发生器，这些镓发生器在前半衰期结束时成本比较高，产量较低。

　　每个发生器每天仅提供一次或两次洗脱，并且需要在当地放射性药房一天中的不同时间进行单独的合成。此外，决议68由于正电子范围效应，Ga标记的示踪剂在物理上受到限制。相比之下，18F标签避免了这些固有的困难，并能在中央回旋加速器中以高产量生产。

　　氟-18-PSMA-1007 PET/CT成像采用双相方案进行，由两个单独的扫描组成。一次（早期扫描）在注射后60分钟从横膈膜到大腿中部，晚期扫描在180分钟从颅骨圆顶到膝关节。要求患者在检查前小便。在通用电气PET / CT系统上以每个床位置3min的扫描时间获取图像，并通过制造商提供的标准软件办法来进行图像重建。在PET扫描之前进行了没有造影剂的低剂量CT扫描，以用于衰减校正。根据该部门的协议计算管理活动，建议的注射活性为4MBq / kg。在早期和晚期PET扫描中，任何局部增加的放射性示踪剂摄取区域都被认为是异常的，尽管CT扫描存在或不存在形态变化。考虑了放射性示踪剂的正常分布，最重要的包含肝脏和胆囊，因为它具有肝胆清除而不是肾脏，脾脏，胰腺，下颌下，舌下，泪腺和腮腺，肾脏，膀胱和小肠。计算每个病变的最大标准化摄取值（SUVmax）。

　　一个典型的病例是一名 78 岁的 PCA 男性，PSA 为 7.3ng/mL，并且还患有佩吉特病，通过上述程序进行了初始分期测试。这18F-PSMA-1007 PET/CT 成像显示，SUVmax 9 骨盆骨骼中的放射性示踪剂摄取弥漫性增加。骨盆CT成像与佩吉特病一致，弥漫性混合性骨硬化和溶骨性病变，伴有骨扩张。SUVmax 19 的左前列腺叶放射性示踪剂摄取局部增加，以及 SUVmax 23 时右前列腺叶中 PSMA 摄取病理性增加的第二个小焦点。

　　另一名 79 岁的 PC 患者接受了18F-胆碱PET / CT显示骨盆弥漫性骨转移。他的 PSA 水平为 412ng/mL。这18F-PSMA-1007 PET/CT 成像显示，整个骨骼（包括颅骨、肱骨和股骨）的放射性示踪剂摄取增加的多个病灶，指示性 SUVmax 26。计算机断层扫描显示相当相似的BM。左侧乳内链和左侧腹股沟区域也有淋巴结转移，SUVmax 25。第一个案例表明18F-PSMA PET/CT 可以很容易地将 PCa BM 与佩吉特病区分开来，但良性疾病（如佩吉特病）也可能显示 PSMA 摄取和第二种情况18F-PSMA PET/CT 扫描比18F-胆碱PET / CT扫描，具有高质量的图像。根据其他作者的说法，PCa中BM的SUVmax值为16.57±23.59，使用$18F-PSMA PET/CT 扫描。根据其他作者的这种成像方式优于68Ga标记的PSMA配体，可以越来越好地区分BM和愈合骨折。最近，一种新型PET放射性药物在美国和欧洲获得批准：18F-氟氯碱（反式-1-氨基-3-[18F]氟环丁烷羧酸）。

　　氟-18-氟氯碱是一种合成氨基酸，通过多个钠依赖性和钠依赖性通道转运，发现在PCa细胞中上调。主要使用指征包括检测和定位既往治疗后 PSA 升高患者的 PCa 复发。主要优点18F-氟氯碱是低尿排泄，能更好地评估前列腺床和炎症细胞（例如巨噬细胞）的低摄取。文献中没有比较的研究18F-PSMA 至18F-氟氯碱，但两项研究比较18F-氟西氯碱至68Ga-PSMA，显示出更好的性能68生化复发的 PCa 患者中的 Ga-PSMA。所以18F-PSMA-1007 PET/CT 成像似乎在 PCa 患者的分期和再造中非常有希望，尤其是在考虑生化复发时。虽然它似乎比骨扫描等其他成像方式表现更好，18F-FDG PET/CT 或18F-胆碱PET/CT，其高成本和低可用性一定要考虑。有必要进行进一步的大型研究，以评估该方法的准确性和预测价值，重点是骨转移。